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抗生物質のうち、β-ラクタム環を持つ細胞壁合成阻害剤のこと。
細菌の細胞壁の合成を阻害する事で、その細菌を溶菌させ死に至らしめる働きがある抗生物質。抗生物質の中で最も良く使われている。
細菌の細胞壁は内側がペプチドグリカン、外側が外膜(燐脂質)、という構造を基本としており、ペプチドグリカンとはペプチド(=アミノ酸)とグリカン(=多糖類)から構成される高分子である。
β-ラクタム環はペプチドグリカン合成にしか干渉しないため、細菌にのみ有効という高い選択毒性がある。
なお、この系統の抗生物質はショックを起こしやすい。以前は、使用前に注射剤で予備皮内反応テスト(以下「皮内テスト」)などを行なうのが通例であったが、2003(平成15)年に日本化学療法学会が有用性への嫌疑を発表、結果、厚生労働省は2004(平成16)年10月に皮内テストの中止を通知した。
抗生物質の基本とも言われ、次のような種類がある。
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