抗生物質の一系統で、β-ラクタム剤の一派。
ペニシリン系の属するβ-ラクタム剤は、細菌が細胞壁を作ることを妨害する働きを持つ。
細胞壁を構成するペプチドグリカンはアミノ酸と酵素が合体して出来るが、アミノ酸と合体する前にペニシリンが酵素と合体し、機能を阻害する。細菌は細胞壁が作れなくなり、やがて細胞内部の圧力に耐えられずに破裂つまり溶菌を起こし、死滅する(殺菌効果)。
細菌では、ペニシリンに耐性を持った質の悪い菌も出現しているとはいえ、弱い菌に対しては今でも劇的な効果があることには今も変わりはない。そのためペニシリン系の抗生物質は様々に応用されながら使われている。
主としてブドウ球菌や連鎖球菌、肺炎球菌などのグラム陽性菌に作用するが、百日咳菌など、一部のグラム陰性菌にも作用する。
また細菌以外にもマイコプラズマやクラミジアにも有効。
抗菌スペクトルが広く、使いやすいことからよく処方されている。但し、マクロ系は他の薬の代謝を阻害し、副作用を強める性質がある。併用できない薬が多いので注意が必要である。
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