インドメタシン

読み:インドメタシン
外語:indometacin 英語
品詞:名詞

アリール酢酸系非ステロイド抗炎症剤(NSAIDs)。シクロオキシゲナーゼ(PGHシンターゼ)阻害剤の一つ。筋肉痛や肩こり、リウマチ、関節炎、痛風などに使われる。

目次

基本情報

  • 分子式: C19H16ClNO4
  • 分子量: 357.79
  • 比重: (該当資料なし)
  • 融点: (該当資料なし)
  • 沸点: (該当資料なし)
  • CAS番号: 53-86-1
  • ICSC番号: (登録なし)
  • 化学名: 1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methylindol-3-ylacetic acid
  • 外観: (該当資料なし)
  • 溶解性: (該当資料なし)

誘導体、関連物質の例

特になし。

作用機序

シクロオキシゲナーゼ(COX)は、アラキドン酸をプロスタグランジンHに変換する酵素である。

プロスタグランジンHから更なる反応で生成するプロスタグランジン類が炎症や発熱の原因となる。これを阻害する働きがあるため、インドメタシンは抗炎症薬にしばしば含まれる。

副作用など

効果が強力である分、副作用も強めである。消化性潰瘍、肝臓・腎臓障害、心不全、膵炎の患者は使用を避ける。

またアスピリン喘息(非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発)あるいはその既往歴のある方は、使用しない。

妊婦に対する安全性が確立していないので、大量あるいは広範囲にわたる長期間の使用を避ける。

ライバル

アリール酢酸系の代表は、ジクロフェナクナトリウムとインドメタシンである。

インドメタシン系はCOX-2選択性がないどころか、逆にCOX-1選択性が比較的高いため、胃腸などに炎症を起こす副作用があるが、従来の一般用(OTC薬)の中では最強であった。

対して、整形外科では圧倒的にボルタレン(ジクロフェナク)が使われていた。効果はダントツで、インドメタシンを圧倒するのみならず、比較的COX-2選択性が高いという利点もあった。

インドメタシンは医療用でボルタレンに勝てないことから一般用に活路を求めて成功したが、ジクロフェナクナトリウムも遂にOTC薬となったため、インドメタシンは市場から衰退した。

規制区分

  • 劇薬
  • 処方箋医薬品
  • 一般用医薬品、市販薬(OTC薬)
    • 第二類医薬品

様々な製品がある。

  • イドメシンコーワ(興和)
  • バンテリン(興和)
  • インテバン(住友製薬)
  • アンメルシン(小林製薬)
用語の所属
解熱鎮痛消炎剤
NSAIDs
関連する用語
シクロオキシゲナーゼ

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