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神経系のレセプターに作用し、アゴニスト(レセプター作動薬)の作用を遮断する薬。遮断薬(ブロッカー)とも呼ばれる。別名、アンタゴニスト。
例えば、脳内でドーパミン系が拮抗して幻覚や妄想が起こる統合失調症(精神分裂病)の患者には、ドーパミンのレセプターを遮断するドーパミン拮抗薬を治療に用いている。
しかし、大量・長期間に渡って使用すると脳の全体のレセプターが遮断されてしまい、延いてはパーキンソン病のような症状を呈するようになる。これをパーキンソニズム(薬剤性のパーキンソン病)という。
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