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MAO阻害剤、MAOI。抗鬱薬の一つ。神経終末のミトコンドリア中のMAOの働きを抑制するモノアミンの分解を抑制する。これによって、シナプス間隙や抗シナプス受容体部位はモノアミンで充満し、抗鬱効果となる。
元々、抗結核薬として開発されたモノアミン酸化酵素阻害薬のイプロニアジド(Iproniazid)があり、これに抗鬱作用が発見されたことから、鬱病の薬物療法の歴史は始まる。
このイプロニアジドは、今では第一世代の三環系抗鬱薬としても扱われている。
抗鬱効果となる再取り込み阻害作用だけではなく、他の受容体への親和性が高いため様々な副作用を示すという弱点もある。例えば、H1受容体遮断作用による眠気と沈静作用、ムスカリン性アセチルコリン受容体の阻害作用による口渇や便秘、またα1アドレナリン受容体の阻害作用による起立性低血圧、立ち眩み、目眩い、といった不快な副作用を伴う。
肝障害や薬物相互作用による有害反応などの問題があり、本邦では積極的には使用されていないが、他の抗鬱薬の効果が薄いなど、難治性の鬱病に用いられることがある。
効果は三環系抗鬱薬に近いが、それと違い副作用として多幸感が現われる場合もある。
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