アルプラゾラム
読み:アルプラゾラム
外語:alprazolam
マイナートランキライザー
(
抗不安薬
)。
ベンゾジアゼピン
系
精神神経用剤
の成分。
目次
情報
基本情報
特徴
薬効薬理
用途
抗不安薬としての効果
安定剤としての効果
睡眠薬としての性能
作用機序
用法、用量
副作用など
規制区分
製品例
情報
基本情報
分子式: C
17
H
13
ClN
4
分子量
: 308.76
比重
: (該当資料なし)
融点
: 228℃〜232℃
沸点
: (該当資料なし)
CAS番号
: 28981-97-7
ICSC番号: (登録なし)
化学名: 8-Chloro-1-methyl-6-phenyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]-[1,4]benzodiazepine
外観:
白色
の
結晶
または結晶性の粉末
溶解性:
クロロホルム
に溶けやすい
メタノール
又は
エタノール
(95)にやや溶ける
無水酢酸
にやや溶けにくい
水
にほとんど溶けない
希硝酸に溶ける
特徴
薬効薬理
用途
主要な用途は次のとおり。
心身症(胃、十二指腸潰瘍、過敏性腸症候群、自律神経失調症)における、身体症候および不安・緊張・抑鬱・睡眠障害
その他、次のような心の病にも応用されている。
不眠
抗不安薬としての効果
イライラや不安感を収められるが、ぼんやりとした感じになる。また、喜怒哀楽・感情が抑圧されるような感じになる。
嬉しいことも感じられなくなっているのかもしれない。
リラックス状態で服用するとかなり効果があるが、完全な緊張時にはあまり効かないとされる。
安定剤としての効果
安定剤としては中ランクで、切れたことが実感できる。
このことから、
煙草
のような依存が生まれる。
またアルコールとの併用も危険で、歯の震えを伴う悪酔いなどの症状を発症するようだ。
睡眠薬としての性能
睡眠薬
としては即効性で、飲んで15分ほどで効き始める。
効果は4〜5時間程度。
作用機序
脳にあるリラックス系神経受容体「BZD受容体」に結合する。
視床下部
や
扁桃核
を含む
大脳辺縁系
に対する抑制/鎮静作用により鎮静作用が発生するものと見込まれる。
穏やかに作用しながら、不安や緊張を除き、心を落ち着かせる働きがある。
副作用
で、鎮静・催眠作用、筋弛緩作用による肩こり腰痛の緩和、痙攣の緩和などがある。
主な適用は不安神経症、
パニック障害
で、同様の症状を呈する
鬱病
や不眠症などにも使われる。
本剤は肝薬物代謝酵素
チトクロムP450
3Aで
代謝
される。
用法、用量
成人には、アルプラゾラムとして1日1.2mgを3回に分けて経口投与する。
増量する場合は、最高用量を1日2.4mgとし、3から4回に分けて経口投与する。但し高齢者の場合は1日1.2mgを超えないこと。
副作用など
眠気、倦怠感等が確認されている。
大量連用による薬物依存(頻度不明)
統合失調症等の精神障害者への投与は、逆に刺激興奮、錯乱(頻度不明)等あり
慢性気管支炎等の呼吸器疾患に用いると、呼吸抑制(頻度不明)
アナフィラキシー様症状(0.1%未満)の報告あり
AST(GOT)
、
ALT(GPT)
、
γ-GTP
の上昇等を伴う肝機能障害、黄疸(頻度不明)
眠気(頻度5%以上)
発疹・掻痒などが生じた場合は服用を中止すること。
このほかに、
おねしょ
、
頻尿
、
尿失禁
など尿まわりの副作用も報告されている(頻度不明)。
規制区分
処方せん医薬品
向精神薬
製品例
コンスタン
(武田薬品工業)
ソラナックス
(大日本住友製薬)
ゾロ
多数。アゾリタン(大洋)、カームダン(共和)、メデポリン(メディサ=沢井)、メンビット(東和)など。
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